医療用医薬品 : フェブキソスタット |
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総称名 | フェブキソスタット |
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一般名 | フェブキソスタット |
欧文一般名 | Febuxostat |
製剤名 | フェブキソスタット製剤 |
薬効分類名 | 非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤 高尿酸血症治療剤 |
薬効分類番号 | 3949 |
ATCコード | M04AA03 |
KEGG DRUG |
D01206
フェブキソスタット
|
KEGG DGROUP |
DG02878
フェブキソスタット
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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フェブキソスタットOD錠10mg「日新」 (後発品) | Febuxostat OD Tablets 10mg"NISSIN" | 日新製薬-山形 | 3949003F4057 | 6.2円/錠 | 処方箋医薬品注) |
フェブキソスタットOD錠20mg「日新」 (後発品) | Febuxostat OD Tablets 20mg"NISSIN" | 日新製薬-山形 | 3949003F5053 | 11.4円/錠 | 処方箋医薬品注) |
フェブキソスタットOD錠40mg「日新」 (後発品) | Febuxostat OD Tablets 40mg"NISSIN" | 日新製薬-山形 | 3949003F6041 | 20.4円/錠 | 処方箋医薬品注) |
メルカプトプリン水和物 (ロイケリン) アザチオプリン (イムラン、アザニン) [2.2参照] | 骨髄抑制等の副作用を増強する可能性がある。 | アザチオプリンの代謝物メルカプトプリンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、メルカプトプリンの血中濃度が上昇することがアロプリノール(類薬)で知られている。本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。 |
ビダラビン | 幻覚、振戦、神経障害等のビダラビンの副作用を増強する可能性がある。 | ビダラビンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、ビダラビンの代謝を抑制し、作用を増強させることがアロプリノール(類薬)で知られている。本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。 |
ジダノシン | ジダノシンの血中濃度が上昇する可能性がある。 本剤と併用する場合は、ジダノシンの投与量に注意すること。 | ジダノシンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、健康成人及びHIV患者においてジダノシンのCmax及びAUCが上昇することがアロプリノール(類薬)で知られている。本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。 |
ロスバスタチン | ロスバスタチンの血中濃度が上昇する可能性がある。 | 本剤がBCRPを阻害することにより、ロスバスタチンのAUCが約1.9倍、Cmaxが約2.1倍上昇したとの報告がある2)。 |
1〜5%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
血液 | 白血球数減少 | 血小板数減少、貧血 | |
内分泌系 | TSH増加 | ||
神経系 | 手足のしびれ感、浮動性めまい、傾眠 | 頭痛、味覚異常 | |
心臓 | 心電図異常 | 動悸 | |
胃腸 | 下痢、腹部不快感、悪心、腹痛 | ||
肝・胆道系 | 肝機能検査値異常(AST増加、ALT増加、γ-GTP増加等) | ||
皮膚 | 発疹、そう痒症、紅斑 | 蕁麻疹、脱毛 | |
筋骨格系 | 関節痛 | 四肢痛、四肢不快感、CK増加、筋肉痛 | |
腎及び尿路 | β-NアセチルDグルコサミニダーゼ増加、尿中β2ミクログロブリン増加、血中クレアチニン増加、血中尿素増加、頻尿 | 尿量減少 | |
その他 | 倦怠感、口渇、血中トリグリセリド増加、CRP増加、血中カリウム増加 | 浮腫 |
用量 | 薬物動態パラメータ | |||
AUCinf(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | t1/2(hr) | tmax(hr) | |
10mg(N=8) | 1537.0±430.9 | 496.2±166.0 | 6.2±0.9 | 1.4±1.1 |
20mg(N=8) | 3296.2±751.9 | 1088.3±178.9 | 6.2±1.1 | 1.3±0.5 |
40mg(N=8) | 7085.2±1341.2 | 2270.3±866.7 | 7.3±1.8 | 1.2±0.8 |
80mg(N=6) | 13300.5±3032.3 | 3765.3±1008.3 | 6.9±1.8 | 1.9±1.0 |
用量 | 観察日 | Cmax(ng/mL) | tmax(hr) | AUC0,24hr(ng・hr/mL) | t1/2(hr) |
40mg/日(N=6) | 1日目 | 1019.1±343.2 | 1.8±0.8 | 3658.5±625.6 | 6.3±1.6 |
7日目 | 1299.8±312.6 | 1.5±0.3 | 4442.1±729.5 | 8.8±2.2 |
用量 | Cmax(ng/mL) | tmax(hr) | AUC0,24hr(ng・hr/mL) | t1/2(hr) |
20mg(N=10) | 541.8±227.8 | 2.2±1.6 | 2092.3±463.2 | 8.2±2.4 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-24(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
フェブキソスタットOD錠10mg「日新」 | 1360.37±366.57 | 501.24±180.48 | 2.0±1.3 | 4.3±2.3 |
フェブリク錠10mg | 1386.82±357.78 | 545.26±216.64 | 1.3±1.0 | 4.1±2.3 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-24(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
フェブキソスタットOD錠10mg「日新」 | 1361.06±322.87 | 561.77±153.21 | 1.6±0.8 | 3.9±2.2 |
フェブリク錠10mg | 1397.71±341.49 | 567.19±186.08 | 1.3±0.9 | 4.4±2.8 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-48(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
フェブキソスタットOD錠40mg「日新」 | 8793.8±2214.5 | 3113.3±816.9 | 1.34±0.90 | 9.06±2.41 |
フェブリク錠40mg | 8577.8±2444.8 | 3220.4±719.5 | 1.26±0.81 | 8.73±2.42 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-48(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
フェブキソスタットOD錠40mg「日新」 | 7631.2±1865.1 | 2726.4±827.5 | 1.79±0.99 | 8.02±2.22 |
フェブリク錠40mg | 7670.3±1969.4 | 2729.6±919.0 | 1.35±1.04 | 8.15±2.27 |
投与群 | Cmax(ng/mL) | tmax(hr) | AUCinf(ng・hr/mL) | t1/2(hr) |
絶食下投与(N=16) | 2049.1±782.3 | 1.2±0.8 | 6538.3±1263.0 | 6.8±1.7 |
食後投与(N=16) | 1456.0±514.8 | 1.8±1.0 | 5321.6±910.4 | 6.3±1.5 |
投与群 | 血清尿酸値6.0mg/dL以下達成率 | プラセボ群との差 |
プラセボ(38例) | 2.6% | − |
20mg/日(43例) | 46.5% | 43.9% |
40mg/日(41例) | 82.9% | 80.3% |
60mg/日(36例) | 83.3% | 80.7% |
80mg/日(41例) | 87.8% | 85.2% |
投与群 | 血清尿酸初期値(mg/dL) | 血清尿酸値変化率a)(%) | 変化率の群間差[95%信頼区間](%) | 共分散分析 |
平均(標準偏差) | 平均(標準偏差) | |||
アロプリノール200mg/日(120例) | 8.89(1.24) | −35.2(14.7) | −6.24[−9.65,−2.84] | P<0.001#) |
フェブキソスタット40mg/日(122例) | 8.83(1.32) | −41.5(12.1) |
投与群 | 0〜12日以下 | 12日超6週以下 | 6週超8週以下 |
アロプリノール200mg/日(121例) | 1.7%(100mg/日) | 3.3%(200mg/日) | 0.8%(200mg/日) |
フェブキソスタット40mg/日(122例) | 1.6%(10mg/日) | 6.6%(40mg/日) | 3.3%(40mg/日) |
投与群 | 血清尿酸値AUC(mg・h/dL) | 群間差[95%信頼区間] |
最小二乗平均値±標準誤差 | ||
アロプリノール200〜300mg/日(50例) | 513.44±13.13 | −33.61[−70.67,3.45] |
フェブキソスタット60mg/日(49例) | 479.82±13.26 |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/04/17 版 |